“君臣佐使”的提法最早見于《內經》的《素問·至真要大論》，經過歷代醫家不斷補充而逐漸完善的，主要是以藥物在方中所起作用的主次地位為依據的一種組方原則。

君藥  即針對主病或主證起主要治療作用的藥物。其藥味較少，藥量根據藥力相對較其他藥大。

臣藥  有兩種意義， ①輔助君藥加強治療主病或主證的藥物。 ②針對重要的兼病或兼證起主要治療作用的藥物。

佐藥  有三種意義， ①佐助藥，即配合君、臣藥以加強治療作用，或直接治療次要的兼證的藥物。 ②佐制藥，即用以消除或減弱君、臣藥的毒性或烈性的藥物。 ③反佐藥，即根據病情需要，用與君藥性味相反而能在治療中起相成作用的藥物。佐藥的藥力小于臣藥，一般用量較輕。